Il valproato è un farmaco spesso usato come anticonvulsante che fa parte di una serie di acidi carbossilici con attività anticonvulsante. Ha una catena con 5-8 atomi di carbonio. È poco solubile in acqua, mentre è completamente solubile in acetone, cloroformio, etere e metilene.
Esiste sia come acido valproico (completamente ionizzato al pH corporeo) che come valproato di sodio a seconda della via di somministrazione.
In Francia venne autorizzata la vendita nel 1969, negli Stati uniti solo nel 1978. La forma attiva di questo farmaco è lo ione valproato.
Sperimentalmente si è visto come l'acido valproico sia in grado di bloccare la scarica parossistica di elevata frequenza in neuroni posti in coltura (l'azione del farmaco nelle epilessie parziali è parzialmente giustificato da questo fenomeno a carico delle correnti Na+).
È stato descritto un effetto del farmaco nel facilitare la Decarbossilasi dell'Acido glutamico (GAD, per la sintesi del GABA). Più recentemente si sono avute evidenze di un effetto inibitorio del Valproato su un trasportatore del GABA detto GAT-1 (contribuirebbe all'effetto antiepilettico). A concentrazioni molto alte aumenta la conduttanza di membrana al potassio. Questi effetti hanno portato a pensare che il farmaco agisca attraverso un'azione diretta sui canali di membrana per il potassio.
I ricercatori dell'Università del Massachusetts Medical School (UMMS) hanno trovato un trattamento nuovo per la retinitepigmentosa(RP), una grave malattia neurodegenerativa della retina che in ultima analisi porta alla cecità.
"L'infiammazione e la morte cellulare sono componenti chiave della RP", ha detto il dott Kaushal. "Sembra che l'acido valproico protegga le cellule visive dalla morte. Se le nostre osservazioni saranno ulteriormente suffragate da studi clinici randomizzati l'acido valproico a basso dosaggio potrebbe avere un enorme potenziale per aiutare le migliaia di persone affette da retinitepigmentosa".
Leggi abstract:
Therapeutic potential of valproic acid for retinitis pigmentosa.
C M Clemson, R Tzekov, M Krebs, J M Checchi, C Bigelow, S Kaushal
Br J Ophthalmol Published Online First 20 July 2010
Fonte ed approfondimenti:
Esciencenews
In Italia l'acido valproico è commercializzato come DEPAKINE (Compresse 300 mg: sodio valproato 199,8 mg, acido valproico 87,0 mg corrispondenti a 300 mg di sodio valproato. >>Compresse 500 mg: sodio valproato 333 mg, acido valproico 145 mg corrispondenti a 500 mg di sodio valproato.) e per dire il vero,da quando è stato pubblicato il lavoro dei I ricercatori dell'Università del Massachusetts Medical School (UMMS)(giorgiobertin su luglio 21, 2010) abbiamo pensato di iniziare tale approccio terapeutico,visto il numero elevato di pazienti affetti da retinitepigmentosa che vediamo e abbiamo stabilito una dead line di risultati per il marzo 2011.
Ci incontreremo poi con i ricercatori dell'Università del Massachusetts Medical School (UMMS) per verificare se esiste un razionale terapeutico scientificamente provato in tale periodo!
STIAMO CURANDO MOLTE RETINITI PIGMENTOSE CON L'ACIDO VALPROICO CON SUPPORTO ANCHE DI ACIDO LIPOICO:
L'acido lipoico è contenuto soprattutto nelle cellule ricche di mitocondri, ovvero nelle cellule in cui le richieste energetiche sono elevate e di conseguenza la produzione di molecole ad attività ossidante è particolarmente rilevante. Una disfunzione mitocondriale porta inevitabilmente alla apoptosi delle cellule ad alta richiesta energetica, come lo sono le cellule ganglionari retiniche e i fotorecettori. Pertanto, l'acido lipoico, in virtù delle sue proprietà antiossidanti, legate soprattutto alla capacità di ricostituire le riserve di GSH, può trovare utilità nel trattamento del glaucoma, come complemento alla terapia ipotonizzante [Osborne NN et al, Prog Brain Res. 2008;173:339-52] e nella degenerazione maculare senile e nella retinitepigmentosa.
E ovvio, da quanto detto finora, che le proprietà antiossidanti dell'acido lipoico possono risultare utili anche nella prevenzione (non nel trattamento!) della cataratta senile. Dato che la molecola possiede caratteristiche chimicofisiche per penetrare attraverso la cornea, per la prevenzione della cataratta, l'acido lipoico potrebbe essere somministrato anche per via topica oculare
NORMORETINAL.
